Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus-ը, որը նաև հայտնի է Prograf ապրանքային անունով, ի թիվս այլոց, հզոր իմունոպրեսիվ դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է հիմնականում օրգանների փոխպատվաստման ժամանակ՝ մերժումը կանխելու համար:

Գործողության մեխանիզմ. Tacrolimus-ը գործում է արգելակելով կալցինեուրինը՝ սպիտակուցի ֆոսֆատազը, որը կարևոր դեր է խաղում T-լիմֆոցիտների ակտիվացման գործում, որոնք իմունային բջիջներ են, որոնք ներգրավված են պատվաստման մերժման մեջ: Արգելակելով կալցինեուրինը, tacrolimus-ը արգելափակում է պրոբորբոքային ցիտոկինների արտադրությունը և կանխում T-բջիջների ակտիվացումը՝ դրանով իսկ ճնշելով փոխպատվաստված օրգանի նկատմամբ իմունային պատասխանը:

Ցուցումներ. Tacrolimus-ը ցուցված է օրգանների մերժման պրոֆիլակտիկայի համար այն հիվանդների մոտ, ովքեր ստանում են լյարդի, երիկամի կամ սրտի ալոգեն փոխպատվաստում: Այն հաճախ օգտագործվում է այլ իմունոպրեսիվ միջոցների հետ համատեղ, ինչպիսիք են կորտիկոստերոիդները և միկոֆենոլատ մոֆետիլը:

Տակրոլիմուսը սովորաբար ընդունվում է բանավոր պարկուճների կամ բանավոր լուծույթի տեսքով: Այն կարող է նաև ներերակային ներարկվել որոշակի կլինիկական իրավիճակներում, օրինակ՝ փոխպատվաստումից անմիջապես հետո:

Մոնիտորինգ. Իր նեղ թերապևտիկ ինդեքսի և կլանման փոփոխականության պատճառով tacrolimus-ը պահանջում է արյան մակարդակի մանրակրկիտ մոնիտորինգ՝ ապահովելու թերապևտիկ արդյունավետությունը՝ միաժամանակ նվազագույնի հասցնելով թունավորության ռիսկը: Դեղերի թերապևտիկ մոնիտորինգը ներառում է արյան մեջ թակրոլիմուսի մակարդակի կանոնավոր չափում և այդ մակարդակների հիման վրա դոզայի ճշգրտում:

Անբարենպաստ ազդեցություններ. Tacrolimus-ի ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են նեֆրոտոքսիկություն, նեյրոտոքսիկություն, հիպերտոնիա, հիպերգլիկեմիա, ստամոքս-աղիքային խանգարումներ և վարակների նկատմամբ զգայունության բարձրացում: Տակրոլիմուսի երկարատև օգտագործումը կարող է նաև մեծացնել որոշ չարորակ նորագոյացությունների, մասնավորապես՝ մաշկի քաղցկեղի և լիմֆոմայի զարգացման ռիսկը:

Դեղորայքային փոխազդեցություններ. Տակրոլիմուսը հիմնականում մետաբոլիզացվում է ցիտոքրոմ P450 ֆերմենտային համակարգով, մասնավորապես՝ CYP3A4 և CYP3A5: Հետևաբար, դեղամիջոցները, որոնք հրահրում կամ արգելակում են այդ ֆերմենտները, կարող են ազդել մարմնում տակրոլիմուսի մակարդակի վրա՝ պոտենցիալ հանգեցնելով թերապևտիկ ձախողման կամ թունավորության:

Հատուկ նկատառումներ. Tacrolimus-ի դեղաչափը պահանջում է անհատականացում՝ հիմնվելով այնպիսի գործոնների վրա, ինչպիսիք են հիվանդի տարիքը, մարմնի քաշը, երիկամների ֆունկցիան, ուղեկցող դեղամիջոցները և համակցված հիվանդությունների առկայությունը: Մանրակրկիտ մոնիտորինգը և առողջապահական ծառայություններ մատուցողների հետ կանոնավոր հետևումը կարևոր են թերապիան օպտիմալացնելու և անբարենպաստ ազդեցությունները նվազագույնի հասցնելու համար: